Page 19 - GALENIKA MEDICAL JOURNAL

Gel: transparentni preparati, sadrže celulozne etre ili i V, npr. fluocinolon-acetonid 0,25% mast, mometazon-furo-
karbomer u vodi ili hidro-alkoholnom rastvoru. U kontaktu at 0,1% mast, krem, losion), do slabih (grupa VI, alklome-
sa kožom postaju tečniji (tiksotropija), brzo se apsorbuju, i tazon-dipropionat 0,05% krem i mast, hidrokortizon-butirat
po sušenju zaostaje tanak film aktivne supstance. Podesni 0,1% krem) i najslabijeg (VII grupa, hidrokortizon 1% i 2,5%).
su za vlažne, eksudativne dermatoze, intertriginozne zone i
kožu poglavine obraslu kosom. U Ujedinjenom Kraljevstvu, na Novom Zelandu i u Au-
straliji koristi se sistem klasifikacije u 4 klase, od najpotent-
Osim tradicionalnih, razvijene su i nove farmakološke nijih u prvoj grupi, do najslabijih u grupi 4. Evropska agen-
formulacije dermatoterapeutika. cija za lekove (EMA, European Medicine Agency) i nacionalni
vodiči u Francuskoj, Nemačkoj, Holandiji, topikalne kortiko-
Pene su kompleksni višefazni koloidni preparati, hidro- steroide rangiraju u 4 grupe, od najslabijih u grupi 1, do naj-
filna tečna faza sa sredstvom koje stvara penu (kroz koju se potentnijih u grupi 4.
distribuira gasovita disperziona faza). Farmaceutski prepa-
rati u obliku pene imaju nekoliko agregatnih stanja: tečno Razlozi ovako heterogenih klasifikacionih pristupa su
– dok su u posudi, aerosol – tokom izlaska iz posude i penu brojni. Skin blanching assay, kao farmakodinamski instru-
koja se formira na koži pacijenta. Lake su za nanošenje i na ment procene vazokonstriktorne sposobnosti topikalnog
velike površine kože, nema potrebe za dodatnim utrljava- kortikosteroidnog preparata, nastao je tokom šezdesetih
njem na obolelu već senzitivnu kožu, ne ostavljaju masne ili godina dvadesetog veka, sa vizuelnom procenom intenzi-
uljaste rezidue na koži nakon primene. teta promene boje nakon primene kortikosteroidnog pre-
parata na zdravu kožu, i smatrano je dugo da je u dobroj
Sprej (aerosol) formulacije su dvofazne, lake za nanoše- korelaciji sa antiinflamatornim svojstvom leka i bioavabi-
nje, ne ostavljaju masne rezidue nakon apsorpcije. Nemaju litetom. Savremenije modifikacije koriste hromametar za
okluzivni efekat, a emolijentni je mali. Od strane široke gru- automatizovano određivanje promene boje, zbog manje
pe korisnika ovo je dobro prihvaćena formulacija za prime- subjektivnosti i bolje reproducibilnosti. Činjenica je i da test
nu sredstava za zaštitu od sunca. vazokonstrikcije (skin blanching assay) ne odražava dobro
Transdermalni sistemi: lekom impregnirane trake ili fla- druga klinički značajna svojstva topikalnih kortikosteroida,
steri postižu precizno doziranje visokih koncentracija leka nezavisna od stepena vazokonstrikcije, kao imunomodu-
(kortikosteroida na meka tkiva oko noktiju ili na keloide). latorno, antiproliferativno, antipruritično, inhibiciju hista-
minoliberacije (inhibitorno za oslobađanje histamina i me-
Lipozomi: kompleksni multimolekularni nosači leka, dijatora mastocita). S obzirom na to da se kortikosteroidni
oblika mikrovezikula. Lek se nalazi u centralnoj vodenoj fazi, preparat ispituje kao gotov lek, mesto njegove klasifikacije
okružen je fosfolipidnim slojem koji ima visok afinitet za zavisi od regije gde je proizveden i važećeg sistema te ze-
lipide rožastog sloja. Oslobađanje leka je dvofazno, tokom mlje. U budućnosti se mogu očekivati nova rešenja i klasifi-
prve faze lek je u tečnom stanju sa niskom stopom apsorp- kacioni sistemi koji bi bolje standardizovali potencije samog
cije, dok sušenjem dolazi do inkorporiranja fosfolipida sa aktivnog molekula glikokortikosteroida 6, 12, 13 .
lipidima površine kože i postepene difuzije leka u kornealni
sloj, gde se stvara lokalni depo leka, sa postepenim oslo-
bađanjem u dublje strukture kože. Lipozomne formulacije Strategije optimizacije hronične
poboljšavaju penetraciju leka i kroz epidermis i putem ad- topikalne kortikosteroidne terapije
neksa (lojnih i znojnih žlezda), omogućavaju ređe doziranje
leka, ali imaju kratak period stabilnosti i kraći rok upotrebe. Apsorpcija kortikosteroidnih preparata efikasnija je u
regijama kože sa tankim epidermisom (lice, kapci, intertri-
Nanočestice: polimerske mikrostrukture sa česticama ginozne zone) u odnosu na deblju kožu dlanova i tabana.
leka, olakšavaju postepeno oslobađanje leka i duži efekat, Inflamacija i deskvamacija povećavaju apsorpciju. Nanoše-
povećavaju stabilnost lekova osetljivih na svetlo, oksidaciju, nje na poluvlažnu kožu u prvim minutima nakon kupanja,
hidrolizu. ili primena okluziva (polietilenskom folijom) poboljšavaju
penetraciju u kožu i apsorpciju leka. Osim od vrste derma-
toze, odabir potencije kortikosteroidnog preparata zavisi i
Klasifikacija topikalnih kortikosteroida od regije tela na koju se primenjuje. Primena potentnih flu-
u odnosu na potenciju oriranih kortikosteroida ne preporučuje se na licu (naglašen
rizik uzrokovanja atrofije kože, perioralnog dermatitisa i
Aktuelno se koristi više sistema klasifikacije topikalnih rozacee), intertriginoznim zonama, kao ni na velike površi-
kortikosteroidnih preparata u odnosu na potenciju . Sistem ne kože (rizik sistemske apsorpcije kortikosteroida) . Naj-
6
14
koji koriste SAD klasifikuje ih u 7 grupa: u prvoj grupi su novija generacija topikalnih kortikosteroida – mometazon
superpotentni preparati (klobetazol propionat 0,05% u bilo furoat i prednikarbat imaju poboljšan odnos efikasnosti i
kom vehikulumu, ojačani betametazon dipropionat 0,05% rizika za uzrokovanje nuspojava, sa visokim afinitetom vezi-
gel ili mast), preko umereno jako potentnih (grupa III, npr. vanja za epidermis, niskom ratom penetracije do dermalne
betametazon-dipropionat 0,05% krem), umerenih (grupa IV

REVIJALNI RADOVI Galenika Medical Journal, 2022; 1(2):17-22. 19