Page 38 - GALENIKA MEDICAL JOURNAL
P. 38

DIKLOFENAK - UTICAJ RAZLIČITIH PUTEVA

              PRIMENE NA EFIKASNOST LEKA


              DICLOFENAC - THE IMPACT OF DIFFERENT ROUTES OF

              ADMINISTRATION ON THE EFFICIENCY OF THE DRUG


          Slavica Kvolik 1, 2                                prostanoida i tromboksana, inhibicijom enzima ciklooksige-

          1  Klinički bolnički centar Osijek, Osijek, Hrvatska  naze-2 (Cyclooxygenase 2, COX 2) uz relativno manje delo-
                                                                                                        1
          2  Medicinski fakultet Osijek, Osijek, Hrvatska    vanje na strukturnu COX1 (Cyclooxygenase 1, COX 1) . Ova
                                                             manja inhibicija COX 1 odgovorna je za manju učestalost ga-
                                                             strointestinalnih nuspojava u odnosu na druge nesteroidne
          Korespondencija sa autorom:
                                                             analgetike/antireumatike .  Njegov  metabolizam  odvija  se
                                                                                  2
             Prof. dr Slavica Kvolik                         pretežno putem enzima CYP2C9. Kod pacijenata koji koriste
                                                             druge lekove koji se metabolišu istim metaboličkim putem
             Klinika za anesteziologiju, Klinički bolnički centar Osijek, J.
             Huttlera 4, Osijek, Hrvatska                    ili koji dovode do inhibicije CYP2C9 moguće su metaboličke
                                                             interakcije. One se mogu ispoljiti  pojačanim efektom, spo-
             slavica.kvolik@gmail.com                        rijom eliminacijom ili pojavom toksičnih efekata leka nakon
                                                             primene terapijske doze. Uobičajeno vreme početka i dužine
                                                             delovanja nekih NSAID je prikazano u tabeli 1. Diklofenak se
                                                             koristi u nizu indikacija za bolesti koje su praćene akutnim
          Sažetak                                            ili hroničnim bolom poput trauma, postoperacijskog bola,
                                                             osteoartritisa,  reumatoidnog  artritisa,  febrilnih  stanja .
                                                                                                           3-7
          Diklofenak je lek iz grupe nesteroidnih antiinflamatornih   Cilj ovog preglednog članka je da prikaže osnovne načine
          lekova, koji je na tržištu niz godina. Tokom kliničke   primene diklofenaka i rezultate nekih studija koji upoređuju
          primene potvrđen je kao uspešan analgetik za lečenje   njegovu efikasnost sa drugim nesteroidnim antiinflamator-
          akutnog posttraumatskog bola, postoperativnog bola i   nim lekovima.
          hroničnih bolnih stanja poput hroničnog bola u leđima   Tabela 1. Lekovi za sistemsku postoperativnu analgeziju
          i reumatoidnog artritisa. Osim analgetskog delovanja    Lek        Početak      Dužina    Poluvreme
          potvrđen je i kao antiinflamatorni lek i antipiretik.             analgezije*   trajanja analgezije  eliminacije
          Diklofenak se na tržištu nalazi u nizu formulacija koje   Diklofenak  20-40 min  4-6 h      1-2 h
          omogućuju njegovu sistemsku primenu intravenski,      Ibuprofen   15-60 min     4-8 h        2 h
          muskularno, peroralno, rektalno ili lokalno na kožu   Metamizol   Oko 30 min    4-8 h       1-4 h
          i sluznice. Cilj ovog preglednog članka je da prikaže   Paracetamol†  1 h       4-6 h       1-4 h
          osnovne načine primene diklofenaka i rezultate nekih   Napomena: *nakon peroralne primene. U ovoj tabeli navedene osobine lekova značajno
                                                             zavise od načina primene, doze i metaboličkih svojstava bolesnika. Većina lekova ima
          studija koji upoređuju njegovu efikasnost sa drugim   produženi efekat kod insuficijencije jetre.
                                                             †Veći broj studija potvrdio je bolji analgetski efekat kombinacije paracetamola i NSAID u
          nesteroidnim antiinflamatornim lekovima. Prikazane su i   odnosu na korišćenje samo paracetamola.
          najčešće nuspojave i strategije njihovog izbegavanja.  Oralna primena

          Ključne reči: nesteroidni antiinflamatorni lekovi,    Za oralnu primenu na tržištu su u standardnoj upotrebi
          diklofenak, analgezija, akutni bol, hronični bol,   preparati diklofenak natrijuma i diklofenak kalijuma. Prepa-
          formulacija leka, nuspojave                        rati za oralnu primenu dugi niz godina se koriste za terapi-
                                                             ju akutnog bola. Oralni diklofenak kalijum potvrđen je kao
                                                             uspešan lek za lečenje izolovane, zatvorene traume ekstre-
                                                             miteta . U dozi od 50 mg, on je nakon sat vremena postigao
                                                                   8
                                                                                              8
          Uvod                                               smanjenje bola sa 6,6 ± 1,7 na 3,4 ± 1,3 . Po analgetskom
                                                             delovanju oralni diklofenak se pokazao nešto boljim od in-
             Diklofenak  je  dobro  poznati  nesteroidni  antiinflama-  travenskog paracetamola nakon četiri sata . Da bi se osigu-
                                                                                               8
          torni lek (Non-steroidal Anti-inflammatory Drug, NSAID), sa   rao brzi početak i produženo delovanje, posebno su kreirani
          značajnim  analgetskim,  antiinflamatornim  i  antipiretičkim   preparati sa kontrolisanim otpuštanjem. Kombinacija diklo-
          dejstvom. Sintetisali su ga Alfred Sallmann i Rudolf Pfister   fenak kalijuma u spoljašnjem sloju i diklofenak natrijuma u
          1973. godine u Nemačkoj, a u medicinske svrhe se koristi   unutrašnjem sloju, sa usporenim oslobađanjem, omoguća-
          od 1988. godine. Ima veliki afinitet ka vezivanju za protei-  va brzo smanjenje bola i produženi analgetski učinak takvog
          ne plazme. Poput ostalih NSAID deluje smanjenjem sinteze   preparata .
                                                                     9

          36     DOI: 10.5937/Galmed2411034K
   33   34   35   36   37   38   39   40   41   42   43